Les différentes formes galéniques des médicaments - ppt video
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Définition La pharmacie galénique : science de la transformation des substances actives en médicaments à l’aide d’excipients appropriés , d’une technologie adaptée, d’un conditionnement voire d’un dispositif d’administration .( Galien, célèbre médecin grec de l’antiquité )
Les différentes formes galéniques des médicaments
A partir des documents de madame Gardrat. Les différentes formes galéniques des médicaments.
*Les formes pharmaceutiques solides et les formes à libération modifiée. *Les formes pharmaceutiques liquides:voie orale, parentérale. *Les formes pharmaceutiques :voie cutanée, ophtalmique, pulmonaire, nasale, rectale , vaginale et auriculaire. *Nouvelles formes pharmaceutiques.
Voie orale. Voie parentérale. Voie rectale. Voie topique. Voie transmucosale. (voie intra thécale,…)
=80%des formes pharmaceutiques commercialisées. Poudres. Granulés. Capsules. Tablettes. Pastilles. Pâtes officinales. Comprimés.
Préparations constituées de particules solides, libres, sèches et plus ou moins fines. Un ou plusieurs PA. Les formes dérivées des poudres. gélules, sachets. Définition. Préparations constituées de particules solides, libres, sèches et plus ou moins fines. Un ou plusieurs PA, excipients, colorants, aromatisants. Poudre simple ou composée. Degré de division suffisamment homogène pour faciliter leur administration. Préparation. 2 opérations : Pulvérisation : poudre + ou – fine. Tamisage : obtention d’une poudre homogène. Utilisation. Multidose peut être une spécialité ou préparation officinale ou magistrale. Multidose = patient prélève lui-même la quantité dans la boîte ou sachet ex. LAXAMALT® Peu utilisée. Formes unitaires: gélules, sachets.
Dose = manque de précision. La pulvérisation ne modifie pas la composition chimiques des PA. La vitesse de dissolution augmente avec la finesse des grains, rapidité d’action. Forme un film autour de l’estomac. Instable car surface accrue, altération par oxygène, humidité, lumière, germe. Sens° d’étouffement = poudre absorbent l’eau tapissement la muqueuse. Une cuillère de dose = un volume et non un poids. Impossibilité de présenter en poudre les produits toxiques.
Granulés Définition Préparation de grains formant chacun un agrégat de particules de poudres
Préparations de consistances solide constituée d’une enveloppe dure ou molle, de forme ou de capacité variable contenant une dose unitaire de PA. 2 types. Les capsules à enveloppes molles. Les capsules à enveloppes dures ou gélules: constituées de 2 parties cylindriques. Définition. Préparation solides de consistance solide constituée d’une enveloppe dure ou molle, de forme ou de capacité variable contenant une dose unitaire de PA destinée à la voie orale. 2 types: Capsules molles, perles ou globules, à contenances fluides. Capsules par emboîtement ou gélules pour l’adm° de mélanges pulvérulents.
Avantages. PA à odeur ou saveur désagréable. Faciles à administrer, à transporter. Protégées de l’air de la lumière. Gélules LP, enrobage gastrorésistants. Libération facile de PA. Possibilité d’ouverture des gélules pour les enfants. Facilité de réalisation à l’officine. Administration facile. Inconvénients. Non fractionnables. + chères que les comprimés. Collent facilement à l’œsophage. Administration en position assise. - (molles: uniquement industrielles, conservation abri de la lumière et de la chaleur)
Forme rectangulaire de 1g. Préparation. Mélange de PA et de mucilage (qui gonfle au contact de l eau et produit une substance visqueuse semblable à la gélatine.)
Forme hémisphérique de 1 à 3g. Forte proportion de saccharose, de gomme. ex. Drill®
Une unité de prise d’un ou plusieurs PA. Compression de particules constitués de PA, diluants, liants, désagrégeant, lubrifiant, colorant, aromatisant. Destinés le plus souvent à la voie orale. Comprimés enrobés , non enrobés,effervescents, solubles, dispersibles, orodispersibles, libération modifiée, gastrorésistants. Comprimés matriciels , comprimés pelliculés. Comprimés sublinguaux, 50% des prescriptions.
Facilité: transport, utilisation. Dosage précis. Forme sèche:bonne conservation. Prix bas car fabrication industrielle à grande échelle. Possibilité de masquer la saveur, contrôler la libération. Inconvénients. Risque pour la muqueuse digestive si délitement non rapide. Mise au point délicate. Pas de principe actif liquide.
Non enrobés. Délitement assuré par un dégagement de CO2. Destiné à être dissous dans l’eau avant administration. Ex. Efferalgan® Avantages. Administration facile sous forme liquide. Action rapide car PA dissous. Inconvénients. Fabrication et conservation difficile.
-amélioration de l’aspect esthétique. - protection de PA fragiles, -résolution de problème d’incompatibilité entre PA,
Doses unitaires lyophilisées. Intérêts : très hydrophiles, facilement solubles, rapidité d’action. À croquer, à sucer, ou à disperser dans l’eau avant administration. Spasfon Lyoc®
Définition. Vitesse de libération de PA ralentie ou accélérée volontairement par rapport à une forme conventionnelle. 3 types : Forme à libération. Accélérée. Différée. Ralentie.
Vitesse de libération + rapide donc action + rapide. Effervescents, solubles, dispersibles, lyocs, orodispersibles.
Libération à un niveau déterminé de l’organisme:résistant aux sucs gastriques,libéré dans les sucs intestinaux . Le PA irritant pour l’estomac ( aspirine, AINS) ou détruit par le suc gastrique (Depamide®) Comprimés , granulés.. capsules. microgranules.
Libération constante, longue et diminue le nbre d’administration. Difficulté: seuil activité< tx thérapeutique < seuil toxique. 2 catégories. Libération répétée ou fractionnée. Libération continue.
Traitement simplifié, meilleure observance. Traitement sur une longue période (nuit) Pour PA ½ vie courte. Inconvénients. Risque d’accumulation en fonction de la vitesse d’élimination. Impossibilité de maîtriser les intoxications, intolérances. En fonction de la vidange gastrique : importance du moment de la prise.
Avec l’eau, l’alcool, l’huile, la glycérine. Plusieurs solvants. Solution glycéro-alcoolique Theralène® Solution hydro-alcoolique Tanakan® Obtenues par dissolution extractive. ex :préparations aqueuses de plantes médicinales.
Formes simples et plus faciles à avaler que les comprimés ou les gélules: enfants, adultes ayant du mal à avaler. Fragmentation possible des doses : adaptation plus facile de la posologie. Action rapide :le problème du délitement ne se pose pas. Formulation non compliquée. Inconvénients. Conservation limitée et à basse température après reconstitution. Conditionnement encombrant, fragile, lourd. Péremption courte: les PA se dégradent plus facilement. Nécessité d’une cuillère, verre…
Les solutions, Les suspensions: dispersion d’un solide finement divisé dans une phase liquide dans laquelle il est insoluble. Et les émulsions.
Les sirops. préparation aqueuse à saveur sucrée, consistance visqueuse (saccharose 45%,glycérol, xylitol, sorbitol)+/- épaisissants,aromatisants,colorants , antimicrobiens. 5ml = 6,60g de saccharose. Simple (1 PA) ou composé (+ PA) Liquide: Muciclar® Poudre: Hiconcil® Granulés: Pédiazole ®(érythromycine) dans le traitement des otites aiguës chez l’enfant.
Les potions. ce sont des préparations magistrales. préparations liquides à faible teneur en sucre, à conservation limitée. 1 ou + PA. Ex:Potion à la théophylline.
Les suspensions. Administration d’une substance insoluble dont la dissolution et l’absorption sont plus rapides qu’à partir d’un comprimé :par exemple les formes pédiatriques d’antibiotiques. Autres ex: Zovirax® dans le traitement de l’infection génitale à virus herpès simplex. Liquide Maalox® Granulés: Debridat®
Les émulsions. Une émulsion est donc un système dispersé caractérisé par la présence d’au moins deux liquides non miscibles , dont l’un est dispersé dans l’autre : le système obtenu est par définition , qualifié de thermodynamiquement instable. Ex: Vitamine K1 ® dans le traitement et prophylaxie des hémorragies par carence en vitamine K.
Les gouttes buvables. Ce sont des solutions, des suspensions ou des émulsions administrées en petits volumes au moyen d’un dispositif approprié.(Surmontil® dans les traitements dépressifs majeurs)
Liquides pulvérisés ou vaporisés sur les muqueuses buccales et arrière gorge, action locale. Hexaspray® Gargarismes et bains de bouche. Liquides pour lavage de la bouche ou de la gorge. A ne pas avaler. Eludril®
Exigences: - Stérilité: et absence de substances pyrogènes. et/ou d’endotoxines bactériennes. Limpidité. Isotonie au sang et un pH voisin du pH. plasmatique.
Avantages: Une rapidité d’action des médicaments. Administration de produits non absorbables par d’autres voies. Obtention d’une biodisponibilité maximale. Administration de substances à faible durée d’action et à faible marge de sécurité. Apport massif de liquide. Voies les plus souvent utilisées: 1.Sous cutanée ou hypodermique:administration de faible volume ( suspensions en particulier huileuse ) 2.Intradermique. 3.intramusculaire:administration de volumes > soit 5 à 10 ml.(suspensions en particulier huileuses) 4.intraveineuse:volume supérieur en perfusion. Voies plus rarement utilisées: 1.Intrarachidienne. 2.Intra articulaire. 3.Intra oculaire.
Préparations injectables:unidoses ou multidoses(plusieurs doses de PA utilisées en plusieurs fois) Préparations pour perfusion:par voie intraveineuse obligatoirement, en injection lente , au « goutte à goutte » au moyen d’une tubulure+chambre d’écoulement+filtre . Préparations à diluer pour injection ou perfusion intraveineuse. Poudre pour injection ou perfusion intraveineuse: PA instable en solution et à la chaleur.
Solvants: Antimicrobiens:indispensables dans les préparations injectables multidoses (usage interdit pour les voies permettant l’accès au LCR.) Autres: antioxydants, …
Présentation pharmaceutique: Ampoule bouteille. Flacon. Poche plastique. Seringue préremplie…. Autres formes à libération prolongée. Solution huileuse Haldol décanoas® voie IM profonde; Dérivé insoluble du PA sous forme de suspension Insulatard® PA fixé dans des microsphères Décapeptyl®( tt:cancer de la prostate) Administré en IM, SC ou intra articulaire mais jamais en IV.
Nombreuses formes galéniques : pommades, pâtes, gels, émulsions( laits et crème) et dispositifs transdermiques. Ces formes ont soit une action locale de surface ou une action systémique. Préparations semi solides, liquides et solides.
Les préparations semi solides: Pommades. Un ou + PA, solide ou liquide, dispersé ou dissous dans des excipients hydrophiles ou non. Pommade hydrophobe (vaseline, huiles, graisses, glycérides) Pommade hydrophile (PEG) Hémoclar® Pâtes. Pommades contenant une quantité importante de poudre.
Les préparations semi solides. - Gels. Préparations liquides gélifiées. Gel hydrophobe (paraffine) Gel hydrophile (eau, glycérine, amidons…) : Profénid gel®
Les préparations liquides. Lotions sur peau lésée ou non. Solutions, suspension ou émulsion d’un ou + PA ex. Locoïd® Les huiles médicinales. Action dissolvante de l’huile sur des substances médicinales. Les liniments. Sur peau non lésée, action locale, en friction ou onction, PA lipophile, ex. liniment oléo-calcaire. Les mousses. Dispersion d’un gaz dans un liquide (PA) ex. Nobacter®
Les préparations solides. Poudre. Mélange de PA et d’excipients pulvérisés ex. Pevaryl®
Les préparations solides. Les formes adhésives. Dispositifs transdermiques ou patchs ou système thérapeutiques transdermiques. Systèmes maintenus sur la peau par un adhésif, permettant d’administrer un PA en continu pendant plusieurs jours à une vitesse constante et assurant un taux plasmatique efficace stable sur la durée d’utilisation. Pour molécules actives à faible dose.
Utilisation. Coller sur peau non lésée, propre, sèche. Changer d’endroit à chaque patch : thorax, abdomen, fesse. Pas d’exposition au soleil. Ne pas couper , en cas de décollement, replacer un autre patch sur un autre site.
Avantages. Résorption constante et régulière. Meilleure biodisponibilité. Durée d’action régulière et prolongée. Arrêt immédiat de l’administration par simple ablation du dispositif. Inconvénients. Rares allergies à l’adhésifs. Gênant pour l’hygiène corporelle. Pas d’exposition solaire, activité aquatique. Pilosité, sudation gênant pour l’adhésion. Ex: Nitriderm TTS,Diafusor,Durogésic,Oestrodose….
Les collyres. Les solutions pour lavages oculaires.
Définition. Liquides ou solides administrées sous forme de vapeur, aérosols, ou poudre dans la partie inférieure des voies respiratoires en vue d’une action systémiques ou locale. Conditionnement unidose ou multidose. Liquides pour fumigations. Solutions, dispersions, ou comprimés ajoutés dans l’eau chaude, dégage des vapeurs (antiseptiques, huiles essentielles) Balsofumine®
PA contenu dans une gélule Foradil® (bronchodilatateur) PA contenu dans des feuillets de complexe Ventodisk® PA n’est pas conditionné unitairement Pulmicort turbuhaler®
Généralités. Administrées dans les cavités nasales pour une action locale ou systémique. Liquides, semi-solides, solides renfermant un ou + PA. Conditionnement unidose ou multidose. Action locale. Action systémique.
Généralités. Consistance solide, semi-solide ou liquide. Action locale ou systémique. Suppositoires. Lavements. Pommades.
Généralités. Consistance solide, semi-solide ou liquide. Action locale. Ovules. Capsules vaginales. Comprimés vaginaux. Tampons vaginaux. Tampons enduits d’une substance médicamenteuse, contraceptif, Pharmatex® Solutions et suspensions vaginales. Crèmes vaginales – gels vaginaux. Conditionné avec une canule Colpotrophine®
Pour des traitements à visée antiinfectieuse, antalgique,antiinflammatoire, céruménolytique..; Liquides pour instillations ou pulvérisations auriculaires. Lavage auriculaire. Pommades auriculaires.
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